Общая характеристика
Международное и химическое название: streptomycin;
бис[N,N1-бис(аминоиминометил)-4-О-[5-деокси-2-О-[2-деокси-2-(метиламино)-α-L-глюкопиранозил]-3-С-формил-α-L-ликсофуранозил]-D-стрептамина]трисульфат;
Состав: 1 флакон содержит стрептомицина сульфата стерильного в пересчете на стрептомицин 0,5 г или 1,0 г.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета;
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды.
Фармакодинамика
Фармакодинамика: Стрептомицин обладает широким спектром антимикробного (бактерицидного) действия. Он активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, большинства грамотрицательных: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (в т. ч. Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp. и некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp. Стрептомицин не активен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeroginosa.
Бактерицидное действие оказывает в результате связывания с 30S-субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Фармакокинетика: Плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и почти полностью выводится через кишечник, применяется только парентерально. Стрептомицин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируeтся в кровь. Максимальная концентрация его в крови наблюдается через 1–2 часа. После однократного введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови в течение 6–8 часов. Создаются высокие концентрации препарата в легких, почках, печени, внеклеточной жидкости. Препарат обладает слабой тропностью к жировой и костной тканям. Через неповрежденный гемато-энцефалический барьер не проникает. Хорошо проникает сквозь плаценту и в грудное молоко. Препарат связывается с белками крови менее чем на 10%. При нормальной выделительной функции почек при повторных введениях не накапливается в организме. Не метаболизируется. Период полувыведения составляет 2–4 часа. Экскретируется в основном почками (95%) в неизмененном виде. Выведение препарата замедляется при нарушенной функции почек, при этом концентрация его в организме повышается и могут развиться побочные реакции (нейротоксические).
Способ использования и дозы
Стрептомицин-КМП вводят внутримышечно, в виде аэрозолей, интратрахеально. Взрослым препарат применяют также и внутрикавернозно.
При внутримышечном введении разовая доза для взрослых 0,5–1 г, высшая суточная доза – 2 г. Для больных с массой тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет суточная доза обычно не превышает 0,75 г.
Суточная доза для детей и подростков определяется из расчета 15–20 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям и 1 г подросткам, однократно.
При лечении туберкулеза суточную дозу обычно вводят однократно. При плохой переносимости препарата суточную дозу можно разделить на два введения. Длительность лечения зависит от формы и фазы заболевания (3 месяца и более).
При лечении инфекций нетуберкулезной этиологии суточную дозу вводят в 3–4 приема с интервалом 6–8 часов. Продолжительность лечения составляет 7–10 дней (не должна превышать 14 дней).
Для внутримышечного введения препарат растворяют в воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,25–0,5% растворе новокаина из расчета 4 мл растворителя на 1 г препарата. Раствор готовят ех tempore.
Интратрахеально взрослым препарат вводят по 0,5–1 г в 5–7 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина 2–3 раза в неделю.
Для применения в виде аэрозолей взрослым вводят 0,5–1 г Стрептомицина-КМП, для такого введения препарат растворяют в 4–5 мл (при тепловлажной ингаляции – в 25–100 мл) 0,9% раствора натрия хлорида. Детям препарат в виде аэрозоля назначают из того же расчета, что и при внутримышечном введении. В зависимости от показаний в раствор для ингаляции можно включить и другие, совместимые со Стрептомицином-КМП лекарственные средства.
Внутрикавернозно препарат вводят путем инсуффляции в виде мелкодисперсного порошка или инстилляций 10% раствора в условиях хирургического стационара 1 раз в сутки в суммарной дозе не более 1 г независимо от числа каверн и способа введения.
У больных гипертонической болезнью и ишемической болезнью сердца лечение препаратом независимо от пути введения начинают с уменьшенных (до 0,25 г) доз. При хорошей переносимости дозы могут быть увеличены до обычных.
Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу препарата следует уменьшить. При клиренсе эндогенного креатинина от 50 до 60 мл/мин доза не должна превышать 0,5 г, от 40 до 50 мл/мин – не более 0,4 г в сутки.
Побочные действия
Блокада VIII пары черепных нервов и связанные с этим вестибулярные расстройства (головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость походки), нарушение слуха (шум и звон, снижение слуха, глухота), периферический неврит, неврит зрительного нерва, угнетение нервно-мышечной передачи (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость). Крайне редко – блокада нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания, особенно у больных с нервно-мышечными заболеваниями (миастенией), или в послеоперационном периоде на фоне остаточного действия недеполяризующих мышечных релаксантов. Возможны нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия), диарея, судорожные сокращения мышц, повышенная кровоточивость, полинейропатия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, отек Квинке и др., в редких случаях анафилактический шок), покраснение и боль в месте введения. К числу редких побочных реакций относят боли сжимающего характера в области сердца, тахикардию. При нейротоксических осложнениях (головные боли, парестезии, нарушение слуха), аллергических реакциях препарат отменяют.
Показания к использованию
Лечение впервые выявленного туберкулеза легких и туберкулезных поражений других органов. Больным, которые принимали лечение ранее, препарат целесообразно назначать после лабораторного определения чувствительности к нему выделяемых больным микобактерий.
Кроме того, Стрептомицин-КМП применяют при гнойно-воспалительных процесcах различной локализации, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами, при чуме и туляремии, при бруцеллезе и эндокардите.
Взаимодействие с другими препаратами
Недопустимо смешивание Стрептомицина-КМП в одном шприце с антибиотиками пенициллинового ряда (карбенициллин и др.) и цефалоспоринами.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
Выведение Стрептомицина-КМП из организма замедляет парентеральное введение индометацина. Препарат усиливает побочные эффекты ото- и нефротоксичных средств, миорелаксантов, метоксифлурана, снижает эффективность антимиастенических средств, его не назначают с диуретиками и на фоне дегидратационной терапии.
Передозировка
Проявляется блокадой нервно-мышечной проводимости вплоть до остановки дыхания.
Лечение: вводят внутривенно кальция хлорид и подкожно прозерин; при развитии апноэ – переводят на искусственную вентиляцию легких.
Особенности использования
При длительном применении Стрептомицина-КМП могут наблюдаться явления нефротоксичности (протеинурия, гематурия, цилиндрурия), поэтому во время лечения необходимо не реже 1 раза в месяц исследовать мочу. Поражения почек носят обратимый характер: они обычно быстро исчезают после своевременной отмены препарата.
В период лечения Стрептомицином-КМП необходимо контролировать функции слухового и вестибулярного аппаратов.
Грудным детям Стрептомицин-КМП назначают только по жизненным показаниям.
При несвоевременной отмене препарата может развиться глухота.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Не следует применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
