Инструкция по применению препарата Апоквел при дерматитах различной этиологии, сопровождающихся зудом, у собак¶(организация-разработчик; «Zoetis Inc», 100 Campus Drive , Florham Park, New Jersey, 07932 USA)¶¶I. Общие сведения¶Торговое наименование лекарственного препарата: Апоквел (Apoquel).¶Международное непатентованное наименование: оклацитиниб.¶Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.¶¶Апоквел выпускают в трех дозировках, содержащих в 1 таблетке в качестве действующего вещества оклацитиниба малеат (в пересчете на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг и 16 мг соответственно, а также вспомогательные вещества: микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, плёнкообразователь «Opadry II White» и воду очищенную.¶¶По внешнему виду Апоквел представляет собой овальные таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной бороздкой посередине и с надписью на обеих сторонах таблетки: «AQ» и «8» (для дозировки 3,6 мг), «М» (для дозировки 5,4 мг) или «L» (для дозировки 16 мг).¶¶Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения - 2 года с даты производства. Неиспользованные половинки хранят не более 3 суток, поместив во флакон. Запрещается применять Апоквел после истечения срока годности.¶¶Апоквел выпускают расфасованным по 20 или 100 таблеток во флаконы из плотного полиэтилена белого цвета с завинчивающейся полипропиленовой крышкой, недоступной для открывания детьми.¶¶Хранят препарат в закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте, отдельно от продуктов питания и кормов при температуре от 0°С до 25°С в местах, недоступных для детей.¶¶Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.¶¶Апоквел отпускают без рецепта ветеринарного врача.¶¶II. Фармакологические свойства¶Апоквел относится к лекарственным препаратам группы селективных ингибиторов янус-киназы (JAK).¶¶Оклацитиниба малеат, входящий в состав препарата, в терапевтической дозе угнетает функции провоспалительных, проаллергических и пруритогенных (зудогенных) цитокинов, зависимых от ферментативной активности янус-киназы JAK1 или JAK3, целенаправленное воздействие на которые позволяет ингибировать ключевые механизмы возникновения зуда, ассоциированного с аллергией, и способствует устранению симптомов местного воспаления; на цитокины, участвующие в кроветворении и зависимые от JAK2, существенно не влияет.¶При длительном применении в более высоких дозах оклацитиниб может вызывать угнетение лимфоидной ткани, ингибировать активацию Т-клеток посредством подавления сигнала на уровне рецепторов интерлейкинов IL-2, что характеризует фармакологическое действие соединений данного класса.¶¶После перорального введения препарата оклацитиниба малеат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (биодоступность составляет 89%), поступает в системный кровоток, достигая максимальной концентрации в плазме менее чем через 1 час, проникает в большинство органов и тканей, практически не метаболизируется, выводится из организма в неизмененной форме, преимущественно с мочой, период полувыведения составляет 3-4 часа.¶¶Апоквел по степени воздействия на организм относится к веществам умеренно опасным (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007) со слабо выраженными кумулятивными свойствами, в рекомендуемой дозе не обладает мутагенной, канцерогенной, эмбриотоксической и тератогенной активностью.¶¶III. Порядок применения¶Апоквел назначают собакам при дерматите, ассоциированном с аллергией (контактный, пищевой, паразитарный) в целях устранения зуда и уменьшения очаговых изменений кожи, а также для профилактики рецидивов атопического дерматита.¶¶Противопоказанием к применению Апоквела является индивидуальная непереносимость животным его компонентов.¶Не допускается применение препарата собакам, с признаками иммуносупрессии, такими как гиперадренокортицизм, а также собакам, с прогрессирующими злокачественными новообразованиями.¶Не следует применять препарат кобелям в период вязки, собакам моложе 12-месячного возраста и/или массой менее 3 кг, а также щенным и кормящим сукам.¶¶Апоквел применяют собакам перорально индивидуально с руки, или в смеси с кормом, или вводят принудительно в пасть в разовой дозе 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг массы животного два раза в день, не более 14 суток.¶В качестве поддерживающей терапии при атопическом дерматите - один раз в сутки в той же дозе, но не более 14 недель.¶¶Схема и длительность курса применения препарата зависят от этиологии и патогенеза дерматита, клинического состояния животного и определяются лечащим ветеринарным врачом.¶Следует убедиться в том, что собака полностью проглотила необходимую дозу препарата. Прием корма на биодоступность оклацитиниба не влияет.¶¶Дозировка Апоквела в зависимости от массы животного представлена в таблице:¶Масса собаки, кг Разовая доза Апоквела - количество таблеток на один приём¶Нижнее значение Верхнее значение Дозировка — оклацитиниб, мг/табл.¶3,6 мг 5,4 мг 16 мг¶3,0 4,4 0,5 табл. - -¶4,5 5,9 - 0,5 табл. -¶6,0 8,9 1 табл. - -¶9,0 13,4 - 1 табл. -¶13,5 19,9 - - 0,5 табл.¶20,0 26,9 - 2 табл. -¶27,0 39,9 - - 1 табл.¶40,0 54,9 - - 1,5 табл.¶55,0 80,0 - - 2 табл.¶¶ ¶В связи с тем, что оклацитиниб способен оказать иммуносупрессивное действие и повысить восприимчивость к инфекционным и инвазионным заболеваниям, в период применения препарата необходим контроль на предмет развития у собаки инфекций (инвазий), в первую очередь, демодекоза, а также неопластических заболеваний.¶¶При передозировке Апоквела у животного могут наблюдаться следующие симптомы: угнетенное состояние, рвота, диарея, локальные алопеции, утолщение кожной складки, образование струпьев и корочек, межпальцевые кисты, отек конечностей.¶Специфические антидоты отсутствуют, животному применяют симптоматическое лечение.¶¶Особенности действия при первом применении препарата и при его отмене не выявлены.¶¶Запрещается применять Апоквел сукам в период беременности и лактации, а также щенкам до 12-месячного возраста.¶¶Следует избегать пропусков при введении очередной дозы препарата, так как это может привести к снижению эффективности. В случае пропуска очередной дозы, применение Апоквела возобновляют в соответствий с настоящей инструкцией.¶¶Побочные явления и осложнения при кратковременном применении Апоквела могут проявляться угнетенным состоянием, расстройством функции желудочно-кишечного тракта, циститом;¶у животных, получающих Апоквел более 16 дней, приблизительно в 1% случаев может наблюдаться повышение аппетита и агрессия, кожные и подкожные новообразования, инфекции кожи, вызванные дрожжевыми грибками, увеличением лимфатических узлов, обострением демодекоза и¶онкологических заболеваний.¶¶При совместном применении Апоквела с противомикробными, противовоспалительными и противопаразитарными препаратами фармакологического взаимодействия не выявлено.¶¶Не следует применять Апоквел совместно с иммунодепрессантами и противосудорожными препаратами.¶¶Не рекомендуется проводить вакцинацию в период лечения с использованием Апоквела, а также за 2 недели до и после периода лечения.¶¶Апоквел не предназначен для применения продуктивным животным.¶¶IV. Меры личной профилактики¶При работе с Апоквелом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. Во время работы запрещается курить, пить и принимать пищу, по окончании работы следует тщательно вымыть руки водой с мылом.¶При случайном контакте лекарственного препарата с кожей и слизистыми оболочками, их необходимо промыть большим количеством воды.¶Пустые флаконы из-под лекарственного препарата запрещается использовать для бытовых целей, они подлежат утилизации с бытовыми отходами.¶Людям с гиперчувствительностью к компонентам препарата следует избегать прямого контакта с Апоквелом. В случае проявления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата и этикетку).
